El LSD es el psicodélico más potente por peso. Actúa como agonista de múltiples receptores (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, dopamina D2) con una alta afinidad y tiempo de unión prolongado.
Incrementa dramáticamente la entropía cerebral (desorden informacional) y suprime la Red Neuronal por Defecto (DMN) más intensamente que la psilocibina, aumentando la comunicación talámica-cortical.